抗组胺药又分为H1受体拮抗剂(习惯上称抗组胺药或抗过敏药)和H2受体结抗剂,在临床上以Hl受体拮抗剂应用最广。
第一代抗组胺药物有苯海拉明、异丙嗪(非那更)、氯苯那敏(扑尔敏,氯苯吡胺,氯屈米通)、去氯羟嗪(抗敏嗪)、赛庚啶、氯苯甲嗪(敏克静)、氯苯丁嗪(安其敏)、安泰乐、多虑平等,具有较强的中枢神经抑制作用。
第二代抗组胺药物有氯雷他定(开瑞坦)、西替利嗪(西可韦,赛特赞,斯特林,仙特明,疾立静,杰捷,达内,希特瑞,敏达,盐酸西替利嗪)、特非那丁(敏迪)、阿司米唑(息斯敏)、氮卓斯丁(卓苄酞嗪)、咪唑斯汀(皿治林)、依巴斯汀(开思亭)、美喹他嗪(玻丽玛朗)等,无镇静作用或镇静作用轻微。
酮替芬(噻喘酮,甲哌噻庚酮)也是第二代抗组胺药,因其中枢神经抑制作用、抗胆碱作用、心脏毒性及体重增加等四大副作用,临床已经较少使用。
另外,敏迪、息斯敏等因有较明显的心脏毒性也逐渐减少使用。
第三代抗组胺药物有非索非那丁(太非,Telfast120,Telfast180,Allegra,MDL16455)、左旋西替利嗪(levocetirizine,Xyral、迪皿)、地氯雷他定(恩理思,芙必叮,地恒赛,信敏汀,Desloratadine,Clarinex,Aerius,去乙氧基羰基氯雷他定,去氯雷他定,脱羧氯雷他定)、乙氟利嗪(Efletirizine)等。
我国目前临床使用的抗过敏药仅有10余种,主要为第二代抗组胺药物。由于氯雷他定和西替利嗪的偶发心脏副作用,加上1999年上市的非索非那丁和2001年上市的左旋西替利嗪的临床疗效与上述两种药物相似,而安全性更大,副作用更少,所以这二种药物的应用有逐年减少趋势。
而非索非那丁和左旋西替利嗪已成为世界抗过敏药物市场销售量增长最快的药物。氯雷他定的换代产品地氯雷他定已入我国市场,西替利嗪的换代产品乙氟利嗪也已完成三期临床试验而开始进入临床。