具有非选择性、竞争性的酚妥拉明,不仅可以将α1受体阻断,而且可以将α2受体阻断,并且使血管扩张,降低血压,主要是小动脉,其次是静脉,最后的结果就是造成肺循环和体循环阻力下降,使得动脉压下降。
其作用时间相对持续的较短。假如将α2受体阻滞,就能使肾上腺素、去甲肾上腺素的释放得到增加,造成心肌收缩力以及心动过速。
本品还能使肾的灌注压下降,造成纳水潴留。同时使α受体被阻挡的效果,又能使神经元的肾上腺素、去甲肾上腺素的释放得到增加,能使心肌的速率和收缩力得到加强,故本品广泛使用于嗜铬细胞瘤的诊断试验、再灌注性心律失常、肺源性心脏病合并心力衰竭、高血压危象和防止嗜铬细胞瘤的患者产生高血压危象中。